Ускоритель для химиопрепарата
Химические соединения — гетероциклы, способные усиливать действие химиопрепаратов и ослаблять их побочные эффекты, синтезировали под руководством профессора Владимира Поткина в Институте физико–органической химии Национальной академии наук. А задачей ученых Института физиологии было в экспериментах выбрать из них те, что максимально раскрывают противоопухолевые свойства лекарств.
Маргарита Досина.Фото Александра СТАДУБА.
— Существует целый ряд зарегистрированных противоопухолевых препаратов — цитостатиков, которые себя уже зарекомендовали, тем не менее нельзя скидывать со счетов и их негативное воздействие на клетки сердца, эндокринных органов, почки. Поэтому актуален поиск тех субстанций, которые обладали бы, с одной стороны, направленным действием на опухолевые клетки, а с другой — низкой токсичностью и стоимостью. Совместно с химиками мы сконцентрировались на работе с биологически активными гетероциклическими соединениями, которые избирательно действуют на опухолевые клетки, но при этом оказывают минимальное воздействие на остальные, — вводит в курс дела старший научный сотрудник Института физиологии кандидат биологических наук Маргарита Досина.
Эксперименты проводили как in vitro — в пробирке, так и in vivo — на животных. Сначала была найдена безопасная концентрация гетероциклического соединения. Затем его начали комбинировать с известными, применяемыми в онкопрактике, цитостатиками, например, цисплатином, снижая концентрацию последнего в десятки, а порой и в сотни раз. Цель — уменьшить концентрацию химиопрепарата и соответственно его побочное действие при том же противоопухолевом эффекте. Исследования на мышах, которым прививали карциному Эрлиха, показали, что при сочетании цисплатина с гетероциклическими соединениями его концентрацию можно понизить в десять раз. Сейчас ученые заняты доскональным изучением этого эффекта, который в перспективе мог бы улучшить качество жизни пациентов. Интерес к работе, проведенной тандемом химиков и физиологов, проявили эксперты из Сколково, однако, чтобы он стал предметным, необходимы доклинические испытания. Сейчас для их организации идет поиск инвестора.
Лён на страже ДНК
То, что в семенах масличного льна содержатся лигнаны — природные соединения, которые обладают противоопухолевым и антиоксидантным действием, факт известный. Удивительно, но до недавних пор у нас прицельно с этими веществами не работали, хотя исходного сырья в достатке. Ситуацию исправили сотрудники Белорусского государственного технологического университета, изучившие биологические свойства уникального природного средства и разработавшие технологию получения фитопрепарата на его основе.
— Мы выявили, что наиболее богатым источником лигнана является сорт льна «Солнечный», причем основная часть этого вещества концентрируется именно в оболочках семян льна. Далее с помощью методов экстракции и очистки мы выделили это соединение в чистом виде. Была проанализирована его биологическая активность, оценены антиоксидантные свойства. Есть теория, согласно которой онкозаболевания появляются в результате повреждения ДНК свободными радикалами. Исследования, которые мы проводили в том числе совместно с РНПЦ детской онкологии, гематологии и иммунологии, показали: лигнан останавливает 50% повреждений ДНК и способствует гибели опухолевых клеток, — рассказывает о работе кандидат химических наук Ольга Стасевич.
Учитывая обнаруженную биоактивность соединения, а также то, что природные вещества обладают более мягким действием, чем химически синтезированные, было принято решение получить фракцию из измельченных оболочек льна с высоким содержанием лигнана и на ее основе создать БАД. За производство добавки взялось предприятие «Минскинтеркапс» — за 2016 год было выпущено 9.300 упаковок лигнокапса. Хороший пример полного цикла работы над созданием инновационного продукта — от идеи и фундаментальных исследований, которые легли в основу двух диссертаций, до конечного препарата, уже доступного потребителю.
Кстати
Лигнан — это фитоэстроген, «растительный гормон», а потому его прием особенно полезен при гормонозависимых состояниях, например, мастопатии, аденоме простаты, климаксе.
Пилюли вместо укола
Целая череда нашумевших случаев анафилактического шока после введения антибиотиков привела к тому, что недавно Минздрав направил в медучреждения рекомендации по возможности отказываться от назначения инъекций этих препаратов и заменять их таблетками. Однако по–прежнему в ходу лекарства, существующие только в виде растворов, например, цефтриаксон. Дело в том, что одно из слабых мест антибиотиков — их неустойчивость к кислоте, которая, как известно, присутствует в желудке. Именно поэтому многие из них и вводятся исключительно при помощи уколов. И это проблема не только у нас. Вопрос о необходимости модификации этих лекарств поднимался еще на Всемирной ассамблее здравоохранения в 2014 году. Предполагалось также, что новые формы препаратов должны помочь и в решении другой проблемы — растущей резистентности бактерий к антибиотикам. Так что исследования, за которые взялись на кафедре физической химии химического факультета БГУ, очень актуальны.
Фото Александра КУЛЕВСКОГО.Во–первых, здесь изучили взаимодействие таких водорастворимых препаратов, как цефалоспорин, цефтриаксон, цефотаксим, капреомицин и кларитромицин, с новым нетоксичным полимером–модификатором, с помощью которого можно произвести таблетку. И выяснили, что от этого альянса активность лекарства только выросла. В качестве полимера–«носителя» было выбрано производное целлюлозы, которое скоро будет производиться в нашей стране. Во–вторых, был найден «парашют» — активированный уголь, который доставит антибиотик через желудок, где ему грозит кислота, в кишечник. И только там активное вещество начнет действовать. В–третьих, было подтверждено, что антибиотик, который выделяется из комплекса, по свойствам такой же, как и в инъекционной форме. А значит, таблетка в этом случае способна конкурировать с уколом. Разработанный в итоге способ получения таблетированных форм антибиотиков рекомендован для проведения доклинических и клинических испытаний. И это как раз тот случай, когда в практическом результате пациенты заинтересованы не меньше врачей. Ведь не секрет, что уколы антибиотика зачастую весьма болезненны. А таблетки можно принимать не только в стационаре.
vasilishina@sb.by
