Золотой памятник создателю лекарства от рака благодарное человечество все же не поставит. И не потому, что болезнь останется неизлечимой. Ее победят. Но верхом несправедливости будет выбрать на роль триумфатора единственного баловня судьбы, если решение проблемы по крупицам складывается из множества побед сотен ученых, работающих в научных центрах по всему миру.
В одном из таких центров — Институте физико-органической химии (ИФОХ) НАН Беларуси — я побывал и убедился, что и наша небольшая страна готова внести весомый вклад в создание новейших средств борьбы со страшным недугом.
— Есть такое уникальное борорганическое соединение — карборан, синтезированное почти полсотни лет назад, что стало одним из значимых событий в химии прошлого века, — поясняет заведующий отделом органической химии института член-корреспондент, доктор химических наук, профессор Владимир Поткин. — Долгое время работы с ним велись по закрытой тематике, так как это вещество было перспективно для создания ракетного топлива, получения термостойких полимеров. Но наиболее полно его достоинства раскрылись тогда, когда было замечено, что его можно использовать в так называемой ядерной медицине для лечения онкологических заболеваний. Дело в том, что молекула карборана содержит много атомов бора, которые при бомбардировке нейтронами распадаются, и при этом, среди прочего, образуется альфа-частица. Для онкологии она представляет наибольшую ценность, так как длина ее пробега крайне низка и она может поразить только те клетки организма, которые расположены в непосредственной близости от точки распада ядра атома бора. Стало быть, если доставить карбораны в опухоль и облучить их нейтронами, то альфа-частицы уничтожат раковые клетки, не затронув здоровые. Такова была идея борнейтронозахватной терапии рака, к реализации которой приступили ученые нескольких стран, в том числе и мы.
Для биологических испытаний синтезированных в Институте физико-органической химии соединений требовалось специальное оборудование — источник тепловых нейтронов, которого в республике нет. Поэтому партнерами исследователей стали специалисты расположенного в Обнинске Медицинского радиологического научного центра Российской академии медицинских наук. Совместная работа ведется уже пять лет, причем последние два года наиболее интенсивно, так как проект поддержали финансированием российский и белорусский фонды фундаментальных исследований. Испытываемые химические соединения пока еще не готовы к тому, чтобы служить субстанцией для новых препаратов, но, по мнению медиков, партнеры находятся на пути к успеху.
Красивая идея на практике оказалась совсем не простой для реализации. Ведь молекула карборана, представляющая собой сложный объемный многогранник (кластер), служит для ученых лишь исходным сырьем, которое еще нужно превратить в подходящую субстанцию. Для этого к безжизненной и чужеродной для организма структуре нужно «пришить» небольшой фрагмент белковой молекулы, чтобы живые клетки приняли рукотворную химеру как родную и не отторгали ее. Но у белков несколько активных центров, и в зависимости от того, какой из них будет использован для стыковки с молекулой карборана и какими свойствами обладает сам белок, зависит многое, в том числе и токсичность новой конструкции. Поэтому некоторые плоды биохимического синтеза оказываются еще на ранней стадии опытов забракованными уже по этой причине.
Впрочем, это не единственный подводный камень. Если в молекулу карборана не встроить фрагмент, придающий свойство растворяться в воде, то она вообще не будет способна проникать туда, куда нужно. А чтобы убедиться, что терапевтическое средство попало по адресу, его требуется снабдить радиометкой, а для этого молекулу нужно еще раз модифицировать и встроить в нее атом радиоактивного изотопа йода.
Мало того, выбранный для пересадки структурный фрагмент белковой молекулы должен присоединяться к многограннику карборана достаточно активно, иначе полученное средство при всех его достоинствах будет сложно нарабатывать в необходимых количествах. При этом экспериментаторы должны обращать внимание на то, чтобы созданное химическое соединение было устойчивым и самопроизвольно не разрушалось при хранении. И, наконец, серьезная проблема — сделать модифицированные молекулы карборана привлекательными для раковой клетки, чтобы источник альфа-частиц избирательно накапливался преимущественно в опухоли. В противном случае при облучении будут страдать и здоровые ткани.
Все эти сложные задачи, как надеются исследователи, частично удалось реализовать в последней серии опытов, результаты которых были направлены недавно в Обнинск для проведения биологических экспериментов на лабораторных животных. Россияне также параллельно тестируют и другие материалы для нейтронозахватной терапии, синтезированные в Беларуси.
Подобные исследования ведутся сегодня и в других странах, причем в Японии, например, такой метод лечения онкологических заболеваний уже взяла на вооружение практическая медицина. Там добились того, что после хирургического удаления опухоли и последующего лечения с помощью нейтронозахватной терапии выживаемость больных увеличилась на 20 процентов.
Тем не менее наши ученые не считают, что соревноваться с гораздо более финансово-состоятельными лидерами бесполезно и потому из этой гонки следует выходить. Они намерены продолжать исследования, так как собственный путь к намеченной цели обещает привести к созданию не только более качественных, но и более доступных препаратов для лечения рака.
— Например, — говорит научный сотрудник лаборатории элементоорганических соединений ИФОХ кандидат химических наук Евгений Дикусар, — нами ведутся теоретические исследования, которые позволят в перспективе заменить используемые сегодня у нас и за рубежом соединения бора на более эффективные, но гораздо более капризные соединения гадолиния, кадмия и мышьяка. Эти химические элементы, как известно, токсичны. Но выход есть. Если их удастся поместить внутрь фуллеренов — полых углеродных молекул, то они будут и ограждены от здоровых тканей организма при транспортировке к опухоли и в то же время смогут активно бороться с раковыми клетками, когда подвергнутся воздействию нейтронов.
— Кроме того, не поставлена точка и в исследованиях карборанов по тематике, не относящейся к медицине, — продолжает разговор научный сотрудник той же лаборатории кандидат химических наук Дмитрий Рудаков. — Например, нами был разработан метод синтеза и с его помощью получены два новых соединения на основе кобальтовых металлокарборанов, которые можно с высокой эффективностью применять для переработки высокоактивных отходов АЭС, а также для очистки различных сред от радионуклидов при дезактивации или нейтрализации стоков. Это и другие разрабатываемые нами направления вполне могут быть доведены до промышленного использования, причем с хорошими перспективами для экспорта.
На снимке: профессор Владимир Поткин, научные сотрудники Дмитрий Рудаков и Евгений Дикусар обсуждают итоги эксперимента.
Фото: Валерий ХАРЧЕНКО
