"Препарат GS-621763 продемонстрировал высокий уровень противовирусной активности в культурах клеток легких. Вдобавок он также заметно замедлил размножение вируса в организме зараженных мышей, улучшил состояние легких и их работу. Это указывает на то, что оральные формы ремдесивира могут рассматриваться как потенциальное лекарство от COVID-19", – пишут исследователи.
Пока ученые выделили всего несколько препаратов, которые могут воздействовать на SARS-CoV-2, в том числе фавипиравир, ремдесивир и рекомбинантный белок интерферон-2-альфа. Они были созданы для борьбы с вирусом гриппа, гепатитом C и лихорадкой Эбола, но уже зарекомендовали себя в различных лабораторных экспериментах на клеточных культурах, направленных на поиски лекарств, способных подавлять коронавирус.
Многие из этих веществ на практике оказались значительно менее эффективными, чем на это указывали результаты опытов на отдельных клетках или культурах тканей. Это заставляет ученых искать новые формы этих лекарственных средств, которые обладают более высокой биологической доступностью или же не требуют использования потенциально токсичных растворителей.
Молекулярные биологи под руководством доцента Университета Северной Каролины Тимоти Шихана сконцентрировали усилия на создании водорастворимой формы ремдесивира. Отсутствие подобной формы препарата не позволяло принимать его в оральной форме и налагало ограничения на максимальную безопасную дозу.
Шихан и его коллеги решили эти проблемы, модифицировав структуру ремдесивира так, что его молекулы начали активнее взаимодействовать с водой. При этом они сохранили терапевтические свойства благодаря тому, что созданное учеными вещество GS-621763 превращается в полный аналог ремдесивира при попадании в кровоток.
Работу получившегося соединения исследователи проверили на нескольких культурах человеческих клеток легких, а также на мышах, предрасположенных к развитию тяжелых форм коронавируса. И те и другие эксперименты показали, что новая форма ремдесивира подавляла инфекцию и была сопоставима по эффективности с оригинальным препаратом.
В частности, GS-621763 защитил всех мышей от гибели и существенной потери веса при введении большого количества частиц коронавируса в их организм, тогда как все контрольные особи потеряли около 20 процентов своей массы и погибли на четвертый день эксперимента. Это, как считают исследователи, открывает дорогу для последующих доклинических и клинических проверок созданного ими препарата в качестве нового лекарства от COVID-19.
ТАСС обращает внимание на то, что статью ученых не рецензировали независимые эксперты и не проверяли редакторы научных журналов, как это обычно бывает в подобных случаях. Поэтому к выводам из нее и аналогичных статей следует относиться осторожно.
Фото: pixabay.com
