Таблетка бьет в цель: в НАН разработали уникальные нано- и микроконтейнеры для лекарств

Новая разработка наших ученых позволяет повысить эффективность действующих веществ и сократить побочные воздействия от них. Предложенный метод сделает возможным максимально эффективно доставлять лекарственные средства к опухолевым клеткам, не повреждая здоровые. Параллельно ученые работают над созданием антибактериальных препаратов на основе природных полимеров и наночастиц. Корреспондент «Р» узнала подробности.


Хорошая идея

Поднимаемся в лабораторию микро- и наноструктурированных систем Института химии новых материалов Академии наук. Именно здесь ученые работают над усовершенствованием лекарственных средств.

— Лекарства в аптеках можно найти как в форме таблетки и капсулы, так и в виде раствора для инъекции или порошка. Нельзя сказать, что какая-либо из форм лучше. Производители пытаются увеличить эффективность и снизить побочные эффекты для конкретного соединения, — проводит для меня краткий медицинский ликбез заведующая лабораторией Виктория Куликовская. — При этом активное вещество во всех перечисленных формах может быть одно и то же. Например, антибиотики в таблетках и растворах для инъекций. Действующее вещество в обоих случаях может быть одинаковым, но последняя форма обладает более быстрым и эффективным действием. Наши ученые стремятся снизить разрушение действующих веществ в желудочно-кишечном тракте. Ведь из-за крайне кислой среды там многие из них начинают разрушаться, не успевая достигнуть места назначения.

— Это особенно актуально для противоопухолевых соединений, — подключается к разговору старший научный сотрудник лаборатории Ксения Гилевская. — По большому счету, это клеточные яды. Они действуют как на клетки опухолевых тканей, так и на здоровые. Поэтому химиотерапия столь болезненная процедура. Сейчас мы разрабатываем средства целевой доставки. Они максимально эффективно доставят вещество к опухолевым клеткам, не навредив здоровым.

Из чистого интереса

Микро- и наноконтейнеры помогут решить эту медицинскую задачу. Они состоят из биосовместимых полимеров — полисахаридов. Это природное сырье. Один из самых часто используемых полисахаридов — пектин — применяется в медицине как пробиотик, в составе лечебного питания спортсменов, а в промышленности — для приготовления йогуртов и зефира. Его получают из свеклы, яблок и цитрусовых фруктов. Никакой синтетики! 

Под микроскопом наноконтейнеры похожи на маленькие гидрогелевые шарики. Их размер составляет всего 100—200 нанометров. Для тех, кто не силен в математических величинах, поясню: это меньше клеток крови. Уход в столь малые размеры связан с попытками ученых создать инъекционные формы микро- и наноконтейнеров. 

— Наши исследования подтверждают, что микро- и наноконтейнеры можно вводить в организм через инъекции. То есть они не забивают сосуды. Но однозначно о результатах можно будет говорить после проведения клинических испытаний, — Виктория Куликовская рассказывает о перспективах.

Ученые уже проверили действенность тех самых биологически активных соединений, которые нано- и микроконтейнеры доставляют к опухолевым клеткам. Предварительные результаты впечатляют! Включение метансульфоната иматиниба (действующее вещество известного препарата против лейкемии) в состав биополимерных наноконтейнеров позволяет повысить его эффективность в 9 раз. Эти результаты указывают на то, что возможно снизить концентрацию препарата и, как следствие, его побочные эффекты. 

Процесс внедрения медицинской разработки крайне сложен и длителен. Чтобы вывести препарат на рынок, может понадобиться 10—15 лет. Только клинические испытания занимают около 5 лет. 


Есть проблема

Сейчас ученые работают над созданием антибактериальных препаратов на основе природных полимеров и наночастиц. Причем используют методы зеленой химии. Они не наносят вреда окружающей среде. После синтеза не остается токсичных продуктов реакции, которые нужно утилизировать. 

— Наше чрезмерное увлечение антибиотиками в медицине и животноводстве привело к появлению супербактерий, которые устойчивы к существующим антибиотикам. Отсюда высокая смертность в группе риска среди маленьких детей и пожилых людей. Медики вынуждены с каждым годом увеличивать концентрации антибиотиков пациентам, чтобы лекарства работали, — вкратце обрисовала суть проблемы Ксения Гилевская. — Чтобы снизить неконтролируемое потребление антибиотиков, ВОЗ рекомендует отпускать их только по рецепту.

Проблема особенно актуальна для животноводства. Например, вымя корове перед дойкой обрабатывают антисептиком. Через два-три месяца бактерии привыкают к нему и становятся устойчивыми, а у коров появляются маститы. Препарат нужно менять на более дорогие аналоги. Все это сказывается на себестоимости молока. 

Умное решение

За последние лет двадцать не было получено ни одного антибиотика с принципиально новым механизмом действия. Все разработки ученых направлены на усиление активности и снижение доз уже существующих препаратов. В Институте химии новых материалов предложили свой метод. В основе антибактериальных препаратов, разрабатываемых здесь, — серебро. Ионы этого металла обладают хорошими антибактериальными свойствами. Еще в Древнем Риме для дезинфекции воду наливали в серебряную посуду. Вот только ионы серебра активно вступают в химические реакции, поэтому так сложно создать препарат, в котором они были бы стабильны. Но наши ученые нашли выход. 

— Мы не делаем новое лекарство. Мы берем полимер, допируем его наночастицами серебра и соединяем с известным антибиотиком. Для чего? Серебро при взаимодействии с классическими антибиотиками усиливает их эффективность. Получаем так называемый синергизм действия. То есть к двум прибавляем два и получаем в сумме не четыре, а десять, — сложные вещи доступным языком объясняет мне Ксения Гилевская. 

Это позволяет получить тот же эффект, используя меньшие концентрации. Причем если антибиотик обычно имеет узконаправленный механизм действия, то наночастица серебра атакует бактерию по всем фронтам. Бактерия просто не успевает выработать резистентность. 


Беру в руки ампулы с наночастицами серебра. Цвет варьируется от лимонно-желтого до коричнево-красного. Оказалось, интенсивность оттенка обусловлена размерами частиц — чем они меньше, тем раствор желтее. Эти наночастицы ученые оборачивают в полимерную оболочку. Виктория Куликовская объяснила, для чего это нужно:

— Металлическое серебро токсично для человеческого организма. А полимерная оболочка повышает его биосовместимость.

Разработка наших ученых может применяться не только в медицине и ветеринарии, но и в косметологии. Добавляя ингредиенты в косметические средства, можно усовершенствовать их формулу и достичь максимальной эффективности. Разработка может найти применение и в пищевой промышленности — для изготовления лечебно-профилактических продуктов питания.

gorbatenko@sb.by